Exforge

Våra läkemedel

text

Exforge logo

Indikationer
Behandling av essentiell hypertoni.
Exforge är indicerat hos patienter vars blodtryck inte är adekvat kontrollerat med amlodipin eller valsartan i monoterapi.

Effekt
I en randomiserad, dubbelblind, aktivt kontrollerad multicenterstudie med parallella grupper har man visat en normalisering av blodtrycket (dalvärde för diastoliskt blodtryck i sittande < 90 mm Hg i slutet av studien) hos patienter med otillräcklig kontroll av valsartan 160 mg hos 75 procent av patienterna som fick amlodipin/valsartan 10 mg/160 mg och 62 procent av patienterna som fick amlodipin/valsartan 5 mg/160 mg, jämfört med 53 procent av patienterna som stod kvar på valsartan 160 mg. Genom tillägget av amlodipin 10 mg och 5 mg fick man en ytterligare sänkning av det systoliska/diastoliska blodtrycket om 6,0/4,8 mm Hg respektive 3,9/2,9 mm Hg, jämfört med patienter som stod kvar på endast valsartan 160 mg.

Exforge undersöktes också i en aktivt kontrollerad studie på 130 hypertoniker med diastoliskt blodtryck ≥ 110 mm Hg och < 120 mm Hg. I denna studie (blodtryckets utgångsvärde 171/113 mm Hg) sjönk blodtrycket i sittande med 36/29 mm Hg efter en dos av Exforge 5 mg/160 mg, upptitrerat till 10 mg/160 mg, jämfört med 32/28 mm Hg efter en dos lisinopril/hydroklortiazid 10 mg/12,5 mg, upptitrerat till 20 mg/12,5 mg.

I två uppföljande långtidsstudier bibehölls effekten av Exforge i mer än ett år. Abrupt utsättning av Exforge har inte orsakat någon snabb höjning av blodtrycket.

Hos patienter med otillräcklig kontroll av amlodipin 5 mg kan man uppnå liknande blodtryckskontroll med amlodipin/valsartan 5 mg/80 mg som med amlodipin 10 mg med mindre ödem. Hos patienter med tillräcklig kontroll av amlodipin 10 mg, men som upplever oacceptabla ödem, kan man uppnå liknande blodtryckskontroll med amlodipin/valsartan 5 mg/80 mg med mindre ödem. Ålder, kön och ras påverkade inte svaret på Exforge.

Verkningsmekanism
Exforge (amlodipin/valsartan) är den första fasta kombinationen av läkemedlen Norvasc (amlodipin) och Diovan (valsartan). Exforge används för att sänka ett för högt blodtryck.
Renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS-systemet) är centralt när det gäller att kontrollera blodtrycket. Enzymet renin klyver proteinet angiotensinogen till det mindre proteinet angiotensin I som sedan via ACE (angiotensin converting enzyme) bildar angiotensin II. Angiotensin II kan binda till olika receptorer, bland annat AT1-receptorn och därigenom få muskulaturen kring blodkärlen att dra ihop sig och blodtrycket att stiga. Angiotensin II ökar också bildningen av aldosteron. Aldosteron får vätska och salter att stanna kvar i njurarna och ökar på det sättet blodtrycket.
Vid normala förhållanden är bildningen av angiotensin i balans och resulterar inte i för höga blodtrycksnivåer. Men genom arv, stress, rökning, kost eller annan påverkan kan systemet komma i obalans och behöva korrigeras med hjälp av läkemedel.
Valsartan är en angiotensinreceptorblockerare och hindrar därmed att ökade koncentrationer av angiotensin II kan höja blodtrycket.
Amlodipin är en så kallad kalciumblockerare som fungerar genom att minska kalciummängden i blodkärlens muskelceller vilket leder till att muskulaturen slappnar av och därigenom ökar blodkärlens vidd. I förlängningen sänks blodtrycket.

Biverkningar
Säkerheten hos Exforge har utvärderats i fem kontrollerade kliniska studier på 5 175 patienter, av vilka 2 613 fick valsartan i kombination med amlodipin.

Vanlig biverkan (uppträder hos färre än 1 av 10 patienter): influensa; nästäppa, halsont och svårigheter att svälja; huvudvärk; svullna armar, händer, ben, vrister eller fötter; trötthet; rodnad och värmekänsla i ansiktet och/eller på halsen.
Mindre vanlig biverkan (uppträder hos färre än 1 av 100 patienter): yrsel; illamående och buksmärta; muntorrhet; dåsighet, stickande känsla eller domning i händer eller fötter; svindel; snabb puls eller hjärtklappning; yrsel när du står upp; hosta; diarré; förstoppning; hudutslag, hudrodnad; svullna leder, ryggsmärta; ledsmärta.
Sällsynt biverkan (uppträder hos färre än 1 av 1 000 patienter): oroskänsla; öronringningar (tinnitus); svimning; större urinmängd än vanligt eller ökad vattenkastningsfrekvens; oförmåga att få eller upprätthålla erektion; tyngdkänsla; lågt blodtryck med symtom som yrsel, förvirring; kraftig svettning; hudutslag över hela kroppen; klåda, muskelkramp.

Läs mer om biverkningar på www.fass.se

Dosering
Exforge 5 mg/80 mg (amlodipin 5 mg/valsartan 80 mg)
Exforge 5 mg/160 mg (amlodipin 5 mg/valsartan 160 mg)
Exforge 10 mg/160 mg (amlodipin 10 mg/valsartan 160 mg)

Exforge (amlodipin/valsartan) Rx, F

Förpackningar och priser

Exforge package