Galvus

 

Indikationer
Galvus (vildagliptin) är indicerat för behandling av diabetes mellitus typ 2.
Som peroral kombinationsbehandling med:

• metformin, till patienter med otillräcklig glykemisk kontroll trots maximal tolererbar dos av metformin i monoterapi
• en sulfonureid, till patienter med otillräcklig glykemisk kontroll trots maximal
  tolererbar dos av en sulfonureid och för vilka metformin är olämpligt på grund av
  kontraindikationer eller intolerans
• en tiazolidindion, till patienter med otillräcklig glykemisk kontroll och för vilka
  tiazolidindion är lämpligt.

Eucreas (fast kombination av vildagliptin och metformin) är indicerat för behandling av diabetes mellitus typ 2 hos patienter med otillräcklig glykemisk kontroll trots maximal tolererbar dos av peroralt metformin i monoterapi eller patienter som redan behandlas med en kombination av vildagliptin och metformin i separata tabletter.
    
Effekt och säkerhet
Galvus, vars aktiva beståndsdel är vildagliptin (en hämmare av enzymet dipeptidyl peptidas 4, DPP-4), är ett läkemedel som används som tillägg till metformin, sulfonylurea eller PPARγ-agonist vid behandling av patienter med typ 2-diabetes med otillfredsställande blodsockerkontroll. DPP-4-hämmarnas huvudsakliga funktion är att öka nivåerna av GLP-1 (glukagonlik peptid-1) vilket leder till ökad insulininsöndring samt minskad glukagoninsöndring vid förhöjda blodsockervärden. Den rekommenderade dosen är 50 mg två gånger dagligen i kombination med metformin och PPARγ-agonister samt 50 mg en gång dagligen i kombination med sulfonylurea. Eucreas är en kombinationstablett innehållande vildagliptin 50 mg och metformin 850 respektive 1 000 mg.

Vildagliptins blodsockersänkande effekt har undersökts i nio fas III-studier (monoterapi och kombinationsterapi) med 24–104 veckors duration. Tillägg av 50 mg vildagliptin två gånger dagligen till metformin respektive pioglitazon sänkte HbA1c med 0,9 respektive 1,0 %. Tillägg av 50 mg vildagliptin till glimepirid sänkte HbA1c med 0,6 %. I kombination med glimepirid var 100 mg vildagliptin dagligen inte mer effektivt jämfört med vildagliptin 50 mg dagligen, men medförde ökad förekomst av hypoglykemier. Förekomsten av hypoglykemier var låg vid användning av övriga kombinationer. Vildagliptin har inte visat sig ha någon kliniskt relevant effekt på kroppsvikt eller blodfetter.

Verkningsmekanism
Vildagliptin tillhör klassen inkretinförstärkare och är en potent och selektiv DPP-4-hämmare. Administrering av vildagliptin leder till en snabb och fullständig hämning av DPP-4-aktiviteten som leder till ökade endogena nivåer vid fasta och efter måltid av inkretinhormonerna GLP-1 (glukagonlik peptid-1) och GIP (glukosberoende insulinotropisk peptid).

Genom att öka de endogena nivåerna av dessa inkretinhormoner förstärker vildagliptin betacellernas känslighet för glukos, vilket leder till förbättrad glukosberoende utsöndring av insulin. Behandling med vildagliptin 50-100 mg dagligen hos patienter med typ 2-diabetes gav en signifikant förbättring av markörer över betacellsfunktionen inklusive HOMA-β (Homeostasis Model Assessment-β), förhållandet mellan proinsulin och insulin och mått på betacellernas respons från ofta tagna måltidstoleranstester. Hos icke-diabetiker (med normal glykemisk kontroll) stimulerar inte vildagliptin insulinutsöndringen och minskar inte glukosnivåerna.

Genom att öka de endogena GLP-1-nivåerna förstärker vildagliptin också alfacellernas känslighet för glukos, vilket leder till mer adekvat glukosberoende glukagonutsöndring.
Den förstärkta ökningen av insulin/glukagonkvoten under hyperglykemi, på grund av ökade inkretinhormonnivåer, leder till nedgång av glukosproduktionen i levern vid fasta och eftermåltid, med reducerad glukosnivå i blod som följd. Den kända effekten att ökade GLP-1-nivåer ger fördröjning av ventrikeltömningen har inte observerats vid vildagliptinbehandling.

Biverkningar
De flesta biverkningarna i de kliniska studierna var lindriga och övergående, och krävde inte utsättande av behandlingen. Inget samband sågs mellan biverkningar och ålder, etnisk tillhörighet, exponeringstid eller daglig dos. Enstaka fall av leverfunktionsnedsättning (inklusive hepatit) har rapporterats. Leverfunktionstester ska utföras före behandlingsstart samt regelbundet under pågående behandling. Patienter som utvecklar gulsot eller tecken på leverfunktionsnedsättning ska avbryta behandlingen. Vildagliptin rekommenderas inte till patienter med leverfunktionsnedsättning eller till patienter med ALAT eller ASAT tre gånger övre normalgränsen före behandlingsstart.

Galvus ska inte ges till patienter med måttligt till kraftigt nedsatt njurfunktion eller hjärtsvikt grad III–IV eftersom säkerheten inte är fastställd i dessa patientgrupper.

Dosering
Den rekommenderade dosen för Galvus är 50 mg två gånger dagligen i kombination med metformin och PPARγ-agonister samt 50 mg en gång dagligen i kombination med sulfonylurea. Eucreas är en kombinationstablett innehållande vildagliptin 50 mg och metformin 850 mg respektive 1 000 mg. Den rekommenderade dosen för Eucreas är 50 mg två gånger dagligen.

Förpackningar och priser

Galvus förpackningar:
Galvus 50 mg vildagliptin 30 st    
Galvus 50 mg vildagliptin 90 st    

Eucreas förpackningar:
Eucreas 50 mg vildagliptin / 850 mg metformin 60 st 
Eucreas 50 mg vildagliptin / 850 mg metformin 180 st 
Eucreas 50 mg vildagliptin / 1 000 mg metformin 60 st 
Eucreas 50 mg vildagliptin / 1 000 mg metformin 180 st 

Galvus (vildagliptin) Rx, F
Eucreas (vildagliptin/metformin) Rx, F

För aktuella priser se www.fass.se

För mer information se Galvus produktresumé
(fass.se)

För mer information se Eucreas produktresumé
(fass.se)

 

Uppdaterat 6 April, 2010



 

Upp