Rasilez

Indikationer
Behandling av essentiell hypertoni.
Rasilez kan användas ensamt eller i kombination med andra antihypertensiva medel.

Effekt
Monoterapi
Med aliskiren i monoterapi sågs hos hypertoniker med doserna 150 mg och 300 mg en dosberoende blodtryckssänkning av såväl det systoliska som det diastoliska blodtrycket, vilken kvarstod under hela dosintervallet om 24 timmar. Aliskirens farmakokinetiska egenskaper med en halveringstid på omkring 40 timmar stöder också endosförfarande.

Det genomsnittliga s.k. maximal-dalförhållandet för diastolisk respons var upp till 98 % för 300 mg-dosen, [skillnaden mellan sänkningen av det diastoliska blodtrycket vid tidpunkten för nästa dos (24 timmar efter intag = dal-blodtryck) och sänkningen av det diastoliska blodtrycket vid tidpunkten för maximal effekt (2-3 timmar efter intagen dos = maximal-blodtryck]. Man brukar anse att ett värde > 50 % är acceptabelt. Efter avslutad behandling kvarstod efter två veckor 80-85 % av den maximala blodtryckssänkande effekten.

Aliskiren i monoterapi har i studier konsekvent visat signifikant bättre effekt jämfört med placebo samt bättre eller lika bra effekt jämfört med standarddoser av i dag etablerade blodtryckssänkande läkemedel.

Kombinationsterapi
Aliskiren gav i studier en additiv blodtryckssänkande effekt vid tillägg till såväl amlodipin, ramipril, valsartan och hydroklortiazid utan att öka förekomsten av oförutsedda händelser. Kombinationen av aliskiren och amlodipin gav även mindre ankelödem jämfört med amlodipin i monoterapi samt mindre hosta vid tillägg till ACE-hämmaren ramipril jämfört med dosökning av ramipril.

Verkningsmekanism
Renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS-systemet) är centralt när det gäller att kontrollera blodtrycket. Enzymet renin klyver proteinet angiotensinogen till det mindre proteinet angiotensin I som sedan via ACE (angiotensin converting enzyme) bildar angiotensin II. Angiotensin II kan binda till olika receptorer, bl.a. AT-1 receptoren, och därigenom få muskulaturen kring blodkärlen att dra ihop sig och blodtrycket att stiga. Angiotensin II ökar också bildningen av aldosteron. Aldosteron får vätska och salter att stanna kvar i kroppen och ökar på det sättet blodtrycket.
Vid normala förhållanden är bildningen av angiotensin i balans och resulterar inte i för höga blodtrycksnivåer. Men genom arv, stress, rökning, kost eller annan påverkan kan systemet komma i obalans och behöva korrigeras med hjälp av läkemedel.

Aliskiren är en aktiv, icke-peptid, potent och selektiv, direkt hämmare av humant renin.

Genom hämning av enzymet renin hämmar aliskiren reninsystemet (RAAS) vid aktiveringspunkten, varvid omvandlingen av angiotensinogen till angiotensin I blockeras och nivåerna av angiotensin I och angiotensin II minskar.

Ett sätt att kvantifiera reninsystemets (över-) aktivitet är att mäta plasmareninaktiviteten (PRA). PRA anger hur mycket angiotensin I som bildas i plasma per tidsenhet och beskriver således reninets enzymatiska förmåga att omvandla angiotensinogen till angiotensin I.
Förhöjt PRA har oberoende associerats med ökad kardiovaskulär risk hos personer både med och utan högt blodtryck.
Vid behandling med RAAS-blockerade läkemedel minskar den negativa återkopplingen av angiotensin II, vilket ökar frisättningen av renin från njuren och därmed koncentrationen av renin i plasma.
Medan andra läkemedel som hämmar reninsystemet [ACE-hämmare och angiotensin II-receptorblockerare (ARB)] orsakar en stegring av PRA, minskar PRA med 50-80 % vid behandling av hypertoniker med aliskiren. Liknande minskningar av PRA sågs när aliskiren kombinerades med andra antihypertensiva medel.

Biverkningar
Aliskiren är inför EU-registreringen utvärderat på fler än 7 800 patienter, varav fler än 2 300 har behandlats i över sex månader och fler än 1 200 i över ett år. I doser upp till 300 mg sågs i placebokontrollerade studier avbrytande på grund av ogynnsamma händelser hos 2,2 % av patienter behandlade med aliskiren och 3,5 % av de som gavs placebo.
Förekomsten av biverkningar visade inte något samband med kön, ålder, BMI, ras eller etnisk tillhörighet. Behandling med aliskiren resulterade i en total förekomst av biverkningar som liknade den som sågs vid placebo i doser upp till 300 mg. Biverkningarna var vanligen lätta och övergående till sin natur och krävde endast i undantagsfall utsättande av behandlingen. Den vanligaste biverkningen är diarré, ca 2,3 %.

För utförlig information kring biverkningar se www.fass.se

Dosering
Rekommenderad dos av Rasilez är 150 mg en gång om dagen. Hos patienter som inte erhåller tillräcklig kontroll av blodtrycket, kan dosen ökas till 300 mg en gång om dagen.

Förpackningar och priser
Rasilez filmdragerad tablett 150 mg. Priser och förpackningar hittar du på

FASS.se för förskrivare - FASS - Rasilez Filmdragerad tablett 150 mg

Rasilez filmdragerad tablett 300 mg. Priser och förpackningar hittar du på

FASS.se för förskrivare - FASS - Rasilez Filmdragerad tablett 300 mg

Rasilez (aliskiren) Rx, EF

För mer information se Rasilez produktresumé
(fass.se)

 

Uppdaterat 6 April, 2010



 

Upp